肺癌严重威胁人类健康，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比约85%。在NSCLC患者中，表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变约占中国患者的2.3%，是EGFR的第三大突变类型。但由于该靶点结构特殊，长期以来缺乏有效靶向治疗方案，患者预后较差，临床主要依靠化疗。

　　莫博替尼（mobocertinib）的出现改变了这一困境。它是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对EGFR 20号外显子插入突变具有高度选择性。EGFR 20号外显子插入突变致使EGFR激酶结构域构象改变，传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以与之有效结合。而莫博替尼凭借独特化学结构，能特异性结合突变的EGFR，不可逆地抑制EGFR激酶活性，阻断下游信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖、迁移和存活，诱导肿瘤细胞凋亡。同时，它还能抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤营养供应，遏制肿瘤生长与扩散。

　　严格的临床试验验证了莫博替尼的疗效与安全性。在关键的1/2期临床试验中，研究人员招募了经治的EGFR 20号外显子插入突变的转移性NSCLC患者。独立审查委员会（IRC）评估显示，患者总缓解率（ORR）达28%，研究者（INV）评估的ORR更是高达35%，疾病控制率（DCR）达78%。IRC评估的中位缓解持续时间（mDoR）延长至15.8个月，患者中位无进展生存期（mPFS）提升至7.3个月，中位总生存期（OS）突破至20.2个月。另一项研究对接受莫博替尼治疗的患者长期随访发现，部分患者治疗后持续缓解，生活质量显著改善。

　　基于这些出色的临床试验结果，莫博替尼获批用于治疗含铂化疗期间或之后进展，且携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为这类患者提供了重要治疗手段。

　　莫博替尼的推荐剂量为每日一次，每次160mg，可空腹或随餐服用，需整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解。若患者因不良反应无法耐受，可在医生指导下调整剂量。若出现严重不良反应，可能需暂停用药、减量或永久停药。

　　当然，莫博替尼治疗过程中可能出现不良反应，常见的有腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、恶心、呕吐等。腹泻最为常见，约70%患者会出现不同程度腹泻，部分患者可能出现3级及以上严重腹泻。不过，通过预防性使用止泻药物和调整饮食结构，多数患者腹泻症状可有效控制。皮疹和甲沟炎多为轻至中度，局部用药和皮肤护理可缓解症状。此外，还可能出现血液学不良反应，如贫血、血小板减少等，但总体发生率较低。

　　莫博替尼为EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者带来新希望，显著改善患者生存预后和生活质量。但患者使用时务必严格遵循医嘱，密切关注药物疗效与安全性，以实现最佳治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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