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塞尔帕替尼(Retevmo/LOXO-292)是破解RET阳性肿瘤耐药与脑转移难题的靶向利器

时间:2025-07-06 09:39 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  面对RET阳性肿瘤治疗中耐药与脑转移的挑战,塞尔帕替尼凭借其独特的药理特性与临床实效,成为改善患者生存的关键药物。

塞尔帕替尼.jpg

  塞尔帕替尼通过高亲和力结合RET激酶,阻断其异常激活的信号传导,从而遏制肿瘤生长。其优势不仅在于初始治疗的有效性,更在于对部分耐药突变仍保持活性。例如,当患者因RET二次突变导致其他药物失效时,塞尔帕替尼仍可能维持疗效。此外,其强中枢神经系统渗透性,使药物浓度在脑组织中达到有效水平,临床数据显示,对脑转移患者的颅内客观缓解率高达81.8%,中位缓解持续时间超9个月,显著优于传统药物。

  某甲状腺髓样癌患者,经放射性碘治疗无效且肿瘤广泛转移,基因检测显示RET突变,使用塞尔帕替尼后3个月肿瘤缩小60%,转移灶稳定,治疗耐受性良好。另一案例中,RET融合阳性NSCLC患者脑转移导致认知障碍,经塞尔帕替尼治疗2个月后颅内病灶缩小,症状缓解,生活质量恢复。这些案例印证了其在破解耐药与攻克脑转移方面的独特优势。

  使用塞尔帕替尼需遵循严谨流程:初始剂量依体重调整,空腹服用以提高吸收效率;治疗期间每月监测血压、心电图及肝功能,高血压需及时药物控制,严重肝损伤需停药;避免与强CYP3A抑制剂(如克拉霉素)同服以防毒性增强。特殊人群如儿童、中度肝损伤者需减量,妊娠禁用。若出现严重副作用(如QT间期延长),需立即评估并调整剂量。此外,手术患者需提前停药至少一周,避免影响伤口愈合。

  塞尔帕替尼以破解耐药、攻克脑转移为核心竞争力,为RET阳性肿瘤患者提供了精准且高效的治疗路径。其临床验证的疗效与可管理的安全性,展现了靶向治疗在复杂病例中的优势。未来随着更多临床数据的积累与药物可及性的提升,这一药物将持续助力患者实现更长生存期和更高生活质量,成为癌症精准医疗的重要里程碑。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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