乳腺癌作为女性高发恶性肿瘤,其治疗常因耐药性或基因突变导致的疗效不佳而面临挑战。卡帕塞替尼(Capivasertib)作为一种新型AKT抑制剂,通过精准靶向关键信号通路,联合内分泌治疗显著延长患者生存时间,改善生活质量,为ER阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA等基因突变的乳腺癌患者开启了精准治疗的新篇章,成为突破耐药瓶颈的关键药物。
治疗原理与核心机制
卡帕塞替尼的药效核心在于“精准靶向+信号阻断”。其通过抑制AKT蛋白激酶(包括AKT1/2/3亚型)的活性,阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。该通路在肿瘤细胞的增殖、存活和耐药性形成中起关键作用,尤其在PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变导致的乳腺癌中过度激活。临床试验显示,卡帕塞替尼与氟维司群联合使用,可使疾病进展风险降低50%(HR=0.50),中位无进展生存期(PFS)从3.1个月延长至7.3个月,显著提升疗效。
适应症明确:卡帕塞替尼联合氟维司群用于治疗激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、且携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的局部晚期或转移性乳腺癌。用药前需通过基因检测确认突变类型,避免对无突变患者无效治疗。其精准定位填补了内分泌治疗耐药后突变型乳腺癌的空白,为患者提供新的生存希望。
卡帕塞替尼通过精准靶向AKT突变,为乳腺癌精准治疗提供了新路径,显著改善耐药患者的生存结局。尽管面临价格与副作用管理挑战,其临床证据已确立其作为突变阳性患者的标准治疗地位。未来随技术进步与政策支持,卡帕塞替尼有望惠及更多患者,推动乳腺癌治疗向个体化、长效化方向持续突破,为患者带来更长生存时间与更高生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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