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塞尔帕替尼(Retevmo/LOXO-292)是破解RET阳性肿瘤耐药难题的靶向治疗药物

时间:2025-07-21 09:31 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  塞尔帕替尼(Selpercatinib)作为一款高选择性RET抑制剂,通过精准干预致癌基因的异常信号传导,为RET突变或融合的晚期非小细胞肺癌和甲状腺癌患者开辟了新的治疗选择。其独特的机制与对耐药患者的显著疗效,使其成为肿瘤精准医疗领域的重要突破。

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  塞尔帕替尼的核心作用机制在于特异性抑制RET激酶的活性。在癌症中,RET基因突变或融合(如KIF5B-RET、CCDC6-RET等)导致其持续激活,驱动肿瘤恶性增殖。该药物通过精准结合RET蛋白的活性位点,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤生长。其高选择性降低了对正常细胞的影响,减少系统性毒性,提升治疗耐受性。

  适应症涵盖三类患者:一是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者;二是12岁及以上的全身性或复发性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者,需全身治疗;三是晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者,且放射性碘治疗无效(如适用)。精准的基因检测是用药前提,确保患者从靶向治疗中获益。

  塞尔帕替尼为口服胶囊,推荐剂量为每日两次,每次160毫克(80毫克×2粒),空腹或与低脂餐同服。需整粒吞服,避免压碎或咀嚼。若患者耐受良好,可维持剂量;若出现严重副作用(如严重高血压、肝功能异常),需调整剂量或暂停用药。治疗期间需定期监测血压、肝功能等指标,必要时进行剂量优化。

  塞尔帕替尼通过靶向RET突变,为耐药肿瘤患者提供了新的生存路径,尤其在传统治疗失败的RET阳性患者中展现了显著疗效。其成功印证了基因驱动治疗的潜力,未来随着分子诊断技术的普及、更多突变靶点的攻克及联合治疗策略的优化,塞尔帕替尼有望惠及更广泛的癌症患者,推动肿瘤治疗向精准化、个体化方向深入发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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