肺癌的分子分型指导着个体化治疗策略的选择,特泊替尼作为首个获批的MET抑制剂,在MET驱动型肺癌治疗中发挥着独特作用。该药物通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶活性,阻断HGF/MET信号通路的异常活化。在MET外显子14跳跃突变的情况下,MET受体的泛素化降解过程受阻,导致其在细胞表面异常积累和持续激活,特泊替尼正是针对这一特定机制发挥作用。
特泊替尼适用于携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者,特别是那些既往接受过系统性治疗后疾病进展的病例。标准剂量为每日一次450毫克,应在空腹状态下服用以达到最佳生物利用度。常见治疗相关不良事件包括周围性水肿、恶心、低蛋白血症和肌酐升高,其中水肿发生率较高但多数为1-2级,可通过剂量调整或对症处理进行管理。研究数据显示,在MET外显子14跳跃突变患者中,独立评审委员会评估的客观缓解率为45%,研究者评估的客观缓解率为56%,显示出显著且一致的抗肿瘤活性。
与卡马替尼等其他MET抑制剂相比,特泊替尼显示出相似的疗效特征,但在安全性方面存在差异。特泊替尼引起的水肿发生率相对较高,但间质性肺病的发生率较低,约为2%。临床实践案例显示,一位59岁男性非小细胞肺癌患者,检测到MET外显子14跳跃突变,在培美曲塞联合铂类化疗失败后开始特泊替尼治疗。治疗4周后症状改善,12周后评估达到部分缓解,肿瘤缩小52%。治疗期间出现2级周围性水肿和1级恶心,经对症支持治疗后缓解,患者能够维持正常生活质量。
特泊替尼的成功研发丰富了肺癌靶向治疗的选择,其针对MET外显子14跳跃突变的精准作用机制为特定患者群体带来了新的希望。随着对MET信号通路认识的深入,特泊替尼有望在肺癌靶向治疗领域发挥更重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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