在非小细胞肺癌的治疗中，表皮生长因子受体敏感突变是重要的靶点，然而使用第一代、第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后，多数患者会出现获得性耐药，其中表皮生长因子受体突变是最常见的耐药机制之一。拉泽替尼正是为克服这一耐药难题而研发的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其设计具有高选择性，能够不可逆地结合并抑制敏感突变和耐药突变的表皮生长因子受体活性，同时对野生型表皮生长因子受体影响较小，这有助于降低与野生型抑制相关的皮肤和胃肠道不良反应。更重要的是，拉泽替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，能有效控制肺癌常见的脑转移。
拉泽替尼适用于既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。该药物为口服片剂，每日一次。关键三期临床试验证实，对于此类患者，与含铂双药化疗相比，拉泽替尼显著延长了无进展生存期，且客观缓解率更高，安全性profile更优。常见的不良反应包括皮疹、腹泻、指甲毒性等，但严重程度通常较早期的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为轻。一个临床案例中，一位晚期肺腺癌患者在使用吉非替尼治疗两年后出现疾病进展，包括新发的脑转移灶，基因检测确认了突变。换用拉泽替尼治疗后，不仅肺部病灶缩小，脑转移灶也得到有效控制，患者神经系统症状改善，生活质量得以维持。
综上所述，拉泽替尼凭借其高效抑制耐药突变和良好的入脑活性，成为突变阳性晚期非小细胞肺癌序贯治疗中的关键药物，为患者提供了有效且耐受性更佳的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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