瑞卢戈利是一种口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂,其作用机制是通过直接、竞争性地与垂体促性腺激素释放激素受体结合,从而阻断内源性促性腺激素释放激素的信号传导。这种阻断会迅速抑制垂体分泌黄体生成素和卵泡刺激素,进而导致卵巢性激素,特别是雌二醇的生成迅速下降,达到类似药物性“可逆性去势”的效果。在子宫肌瘤等雌激素依赖性疾病中,降低雌激素水平可以有效地使肌瘤缩小,并减少其引起的月经过多等症状。与需要长期注射的促性腺激素释放激素激动剂不同,瑞卢戈利作为口服拮抗剂,可快速起效且无初始的“火焰效应”。
该药物被批准用于治疗育龄期子宫肌瘤女性的中重度症状,其复方制剂中还含有雌二醇和炔诺酮,目的是在有效控制肌瘤相关症状的同时,添加适量的激素以减轻单纯使用促性腺激素释放激素受体拮抗剂可能导致的低雌激素症状,如潮热和骨质丢失。在关键临床研究中,与安慰剂相比,接受瑞卢戈利复合制剂治疗的女性,在控制月经过多和缓解肌瘤相关疼痛方面均表现出显著优势。其每日一次口服的给药方式也为患者提供了便利。常见不良反应包括潮热、盗汗、月经出血量减少等,血脂水平的变化也需要关注。
相比于需要手术或介入治疗的子宫肌瘤管理方案,瑞卢戈利为代表的药物治疗提供了非侵入性的选择。与既往的促性腺激素释放激素激动剂相比,其口服剂型使用更方便,且避免了激动剂初始使用时可能导致的症状短期加重。而相较于其他用于控制子宫肌瘤相关出血的孕激素疗法,瑞卢戈利通过中枢性抑制卵巢功能,降低雌激素水平,能更有效地缩小肌瘤体积。瑞卢戈利复方制剂的设计,在抑制肌瘤生长的同时,通过添加激素进行反向添加治疗,旨在平衡疗效与长期用药的安全性,特别是减少骨质流失的风险。它为患有症状性子宫肌瘤、希望保留子宫的女性提供了一种有效的长期药物管理选择,但治疗需在医生指导下进行,并定期评估疗效与安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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