吉瑞替尼是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风险和不良预后密切相关。吉列替尼的出现，为这部分预后不佳的患者提供了重要的靶向治疗选择。

　　其治疗原理是针对白血病细胞的特定驱动突变。FLT3受体是一种在造血干/祖细胞上表达的酪氨酸激酶受体，当其发生内部串联重复或酪氨酸激酶结构域点突变时，会导致该受体不依赖配体而持续活化，驱动白血病细胞异常增殖和生存。吉列替尼能够有效抑制这些突变型FLT3受体的活性，从而抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。它适用于在复发或难治性状态下经检测存在FLT3内部串联重复或酪氨酸激酶结构域点突变的急性髓系白血病患者。通常每日一次口服给药。

　　在关键的三期临床试验中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼单药治疗显著提高了复发或难治性FLT3突变急性髓系白血病患者的总体生存期。吉列替尼组的中位总生存期达到9.3个月，而化疗组为5.6个月。同时，吉列替尼组的完全缓解率也显著高于化疗组。在安全性方面，其常见不良反应包括转氨酶升高、恶心、腹泻、疲劳和肌痛。需要特别关注的严重不良反应包括QT间期延长和可逆性后部白质脑病综合征。相较于第一代FLT3抑制剂米哚妥林，吉列替尼对FLT3突变的选择性更强，在复发难治性患者中显示出了明确的生存优势。它已成为此类患者的标准治疗选项之一，并正在探索与化疗联合用于新诊断患者的一线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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