阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶α抑制剂，在2019年获得批准，用于联合氟维司群治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及男性患者，这些患者应在接受内分泌治疗方案期间或之后出现疾病进展。该药的问世，是基于对激素受体阳性乳腺癌耐药机制的深入理解，即PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活是内分泌治疗耐药的重要机制之一。

　　大约40%的激素受体阳性乳腺癌患者存在PIK3CA基因激活突变，该突变导致下游信号通路持续活化，促进肿瘤生长并对内分泌治疗产生抵抗。阿培利司通过高度选择性地抑制PIK3CA，从而阻断这一致癌信号通路，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。在一项关键临床试验中，与单独使用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗将携带PIK3CA突变患者的无进展生存期从5.7个月延长至11.0个月，几乎翻倍，疾病进展或死亡风险降低了35%。总生存期数据也显示出了获益趋势。

　　在治疗前，必须对肿瘤组织或血液进行检测，确认存在PIK3CA突变，这是使用该药的先决条件，体现了精准医疗的原则。相比之下，对于不携带此突变的患者，该联合方案并无优势，甚至可能增加不必要的毒副作用。阿培利司的常见不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、食欲下降等。其中，高血糖是最常见且需重点管理的不良反应，发生率较高，部分患者可能出现严重高血糖，因此治疗期间需常规监测血糖，必要时使用降糖药物或调整阿培利司剂量。肝功能异常也是需要监测的指标。

　　可以说，阿培利司是首个获批专门用于治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌的靶向药物，它的应用标志着对该类乳腺癌的治疗进入了基于特定基因分型的细分时代。它成功地将实验室里的生物标志物发现，转化为能够显著延长患者无进展生存期的临床治疗方案，为经历内分泌治疗失败且存在PIK3CA突变的患者提供了新的、有效的后线治疗选择，丰富了晚期乳腺癌的治疗策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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