拉泽替尼是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过精准锁定并抑制EGFR敏感突变（如19号外显子缺失、L858R）及T790M耐药突变，为携带这些突变的非小细胞肺癌患者提供了高效且安全的靶向治疗选择。该药以其高选择性和强效的穿透血脑屏障能力著称，能够突破传统一代、二代EGFR-TKI在脑转移控制上的局限，显著延长患者的无进展生存期。其作用机制在于不可逆地与EGFR突变型激酶的半胱氨酸残基共价结合，从而阻断下游信号通路的异常激活，诱导肿瘤细胞凋亡。这种机制不仅确保了强大的抗肿瘤活性，还通过减少对野生型EGFR的抑制，降低了皮疹、腹泻等常见不良反应的发生率，实现了疗效与安全性的双重优化。

　　拉泽替尼主要适用于携带EGFR敏感突变（19del或L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。对于既往接受过EGFR-TKI治疗后出现疾病进展且确认存在T790M突变的患者，拉泽替尼单药治疗显示出卓越的疗效。关键临床研究显示，其客观缓解率可达55%至76%，中位无进展生存期约为11.1个月至18.9个月，显著优于化疗方案。尤为重要的是，在基线伴有中枢神经系统转移的患者中，拉泽替尼展现出优异的颅内控制能力，颅内客观缓解率超过60%，中位颅内无进展生存期显著延长。与同类第三代EGFR-TKI相比，拉泽替尼在结构设计上进一步优化了对野生型EGFR的选择性，从而在保持强效抗肿瘤活性的同时，大幅降低了皮肤毒性和胃肠道不良反应的发生率，患者耐受性更佳。

　　拉泽替尼的推荐剂量为每日一次口服240毫克，可空腹或与食物同服，无需因食物而调整剂量。治疗应持续进行，直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒性。在用药过程中，需定期监测肝功能、肾功能、心电图及血液学指标，以评估潜在的药物相关不良反应。最常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、感觉异常、肌肉疼痛、便秘和白细胞减少，多数为1-2级，可通过对症治疗或剂量调整得到有效管理。需特别警惕的是间质性肺病的发生，虽然发生率较低，但一旦发生需立即停药并给予糖皮质激素治疗。此外，拉泽替尼与CYP3A4强诱导剂或抑制剂合用时需谨慎，可能会影响其血药浓度，需在医生指导下调整用药方案。

　　拉泽替尼的问世为EGFR突变非小细胞肺癌患者，特别是那些伴有脑转移或无法耐受传统EGFR-TKI毒性的患者，提供了更优的治疗选择。其高选择性和强效的入脑能力，有效解决了这一患者群体在疾病控制上的核心痛点。随着对EGFR-TKI耐药机制的深入研究，拉泽替尼在联合治疗策略（如与抗血管生成药物或免疫检查点抑制剂联用）中的潜力也正在被积极探索，有望为更多患者带来更长生存期和更高生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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