伊纳沃利昔布是一种口服的、具有高度选择性的磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，专门用于治疗携带特定基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者。该药物的开发基于一个明确的生物标志物，即PIK3CA基因的激活突变，这使其成为真正意义上的精准靶向治疗，旨在抑制在该患者亚群中驱动肿瘤生长的一个关键异常信号通路。

　　磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B-雷帕霉素靶蛋白信号通路在调节细胞生长、代谢和存活中扮演核心角色。在相当比例的乳腺癌患者中，PIK3CA基因的突变会导致其编码的PI3Kα亚基活性增强，使得这条通路持续过度激活，如同一个被卡在“开启”位置的开关，不断指令细胞增殖并抵抗死亡信号。伊那利塞的作用在于，它能够高选择性地抑制突变型PI3Kα的活性，而对其他亚型影响较小，这种选择性旨在提高疗效的同时降低不必要的毒性。

　　在关键的临床试验中，伊那利塞与标准的内分泌治疗药物联合使用，用于治疗在接受内分泌疗法期间或之后出现疾病进展的携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者。研究数据显示，与单独使用内分泌治疗相比，联合疗法显著延长了患者的无进展生存期，这意味着疾病被控制的时间更长。这表明，针对这一特定通路的精准打击，能够有效逆转或延缓内分泌治疗的耐药。

　　伊纳沃利昔布需每日服用，并与食物同服以优化吸收。其安全性方面，由于PI3K通路也参与正常的代谢调节，因此常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹和口腔炎等。其中高血糖是需要特别监测和管理的不良反应，有时需要干预或调整剂量。与早期非选择性PI3K抑制剂相比，伊那利塞对α亚型的选择性使其安全性谱有所改善，特别是避免了严重的免疫相关不良反应。它的成功应用，强调了在晚期乳腺癌治疗中，进行基因检测以寻找可操作的突变靶点的重要性，并为PIK3CA突变患者提供了有效的靶向联合治疗策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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