赛妥珠单抗是一种将人源化单克隆抗体与强效的拓扑异构酶I抑制剂通过可裂解连接子结合而成的抗体药物偶联物，其抗体部分靶向在多种上皮癌细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原2，这种抗原在正常组织中表达有限，为靶向治疗提供了窗口。药物与抗原结合后被内化，连接子在溶酶体内被切割，释放出细胞毒性载荷，破坏癌细胞DNA并导致其死亡。
它主要用于治疗既往接受过至少两种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，以及既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体1或配体1抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。标准的给药方案是每两周一次静脉输注。
在关键的三期临床试验中，对于既往治疗过的转移性三阴性乳腺癌患者，与医生选择的单药化疗相比，赛妥珠单抗显著延长了患者的无进展生存期和总生存期，中位无进展生存期为5.6个月对比1.7个月，中位总生存期为12.1个月对比6.7个月。在尿路上皮癌的临床试验中也观察到了生存获益。与传统化疗相比，这种靶向递送方式旨在将杀伤作用更集中于癌细胞，从而可能改善治疗指数。然而，它同样会带来副作用，常见的有中性粒细胞减少、腹泻、恶心、疲劳、脱发等，其中严重的中性粒细胞减少和腹泻需要特别关注和积极处理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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