RET基因属于人体原癌基因,一旦发生突变、融合变异,就会持续激活下游肿瘤信号通路,加速癌细胞分化、侵袭与转移。传统化疗药物无靶向甄别能力,对RET突变肿瘤敏感度极低,且会无差别损伤正常人体细胞,毒副作用强烈;早期初代RET抑制剂靶点选择性差,脱靶毒性高,还极易产生继发性耐药突变,导致治疗快速失效。而塞尔帕替尼经过分子结构优化,能够高选择性精准结合RET融合蛋白与突变蛋白,强效阻断肿瘤增殖信号传导,不仅对常见RET融合突变有效,还能精准攻克多种临床难治性耐药突变,从分子层面遏制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡,真正实现精准靶向抗癌。
权威临床研究数据表明,针对RET融合阳性晚期非小细胞肺癌患者,无论是未经治疗的初治人群,还是既往接受过铂类化疗、免疫治疗失败的经治人群,塞尔帕替尼均能达到较高客观缓解率,能够快速缩小病灶、稳定控制病情;针对恶性程度极高的晚期甲状腺髓样癌,该药物可显著降低肿瘤进展风险,大幅延长患者无进展生存期,疗效远超传统治疗方案。
塞尔帕替尼具备突出的泛实体瘤治疗能力,打破了单一癌种用药限制,临床适配范围十分广泛。目前临床获批适应症包含:RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者;需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人及12岁以上青少年患者;需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。除此之外,多项临床研究证实,该药物对RET突变的结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌等实体瘤,同样具备优异的抗肿瘤活性,为各类罕见突变肿瘤患者开辟全新治疗通路。
相较于同类RET靶向药物,塞尔帕替尼拥有多重不可替代的临床优势:靶点专一精准,脱靶毒性极低,对正常组织损伤微弱;口服胶囊制剂,居家服药便捷,无需住院输液,大幅降低治疗成本;药效起效迅速,血药浓度稳定,抗肿瘤作用持久;药物耐药屏障高,长期用药不易产生继发性耐药;不良反应以轻中度为主,对症干预后均可快速缓解。同时该药物适配中老年、体质偏弱、放化疗后身体亏虚的患者,优化了晚期肿瘤患者的治疗体验,契合现代肿瘤慢病化管控趋势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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