肺癌是最常见的癌症类型，也是死亡率最高的癌症，预计到2025年将有12万人死于肺癌。这一数字是结直肠癌和胰腺癌死亡人数总和的2.5倍。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，占肺癌病例的80%至85%。NSCLC主要有三种组织学类型：腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。30%至40%的NSCLC患者会发生脑转移。脑转移性NSCLC患者的预后极差。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，约20%–40%的患者会发生脑转移。其中，KRAS G12C突变约占所有KRAS突变病例的40%。临床研究显示，携带该突变的患者在确诊时约有28%伴有脑转移，在随访过程中这一比例可增加至40%。由于血脑屏障（BBB）的物理阻隔及外排泵的作用，传统的全身治疗在颅内的有效浓度往往不足，使得脑转移灶成为治疗难点。

　　根据KRYSTAL-1研究，阿达格拉西布(Adagrasib/MRTX849)在未经治疗的脑转移患者中显示出显著活性：颅内客观缓解率(ORR)：42%。颅内疾病控制率(DCR)：90%。生存时间：颅内中位缓解持续时间(DOR)为12.7个月，颅内中位无进展生存期(PFS)为5.4个月。机制优势：其脑脊液（CSF）浓度可达到临床相关水平，且能抑制P-糖蛋白（P-gp）外排泵，从而促进药物在中央神经系统的积累。阿达格拉西布是一种口服的KRAS G12C选择性共价抑制剂。它能够精准识别并锁定突变的KRAS蛋白，将其固定在非活性的状态，从而切断下游的致癌信号。

　　与其他同类药物相比，阿达格拉西布有几个特点：它的半衰期长达23小时，意味着每天服药两次就能维持稳定的血药浓度；同时它具备穿透血脑屏障的能力，这对容易出现脑转移的肺癌患者来说是重要的优势。对于脑转移患者，阿达格拉西布的优势更加突出。在KRYSTAL-12研究中，基线合并脑转移的患者使用阿达格拉西布后，颅内客观缓解率达到24%，其中14%达到了完全缓解。如果把目光聚焦在颅内可测量病灶的患者身上，颅内客观缓解率更是高达40%，颅内疾病控制率为82%。这些数据充分说明，阿达格拉西布突破了传统化疗药物难以进入中枢的局限。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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