卡匹色替是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT（AKT1、AKT2和AKT3）抑制剂，可抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中AKT的激活可由上游信号转导通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α（PIK3CA）突变介导。在体外模型中，卡匹色替可减缓乳腺癌细胞系生长，包括PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的细胞系。在体内模型中，卡匹色替单独给药或与氟维司群联合给药均可抑制小鼠异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，包括存在PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。

　　卡匹色替联合氟维司群用于转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后12个月内复发的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。在使用卡匹色替之前，应根据肿瘤组织中是否存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变选择适合接受卡匹色替治疗的晚期或转移性HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者。针对PIK3CA突变，需采用经国家药品监督管理局批准或经充分验证的检测方法确定PIK3CA突变状态。针对AKT1/PTEN改变，采用经充分验证的检测方法确定患者的AKT1/PTEN改变状态。经医院或实验室的检测结果判断为存在一种或多种AKT1/PTEN改变的患者能接受卡匹色替治疗。

　　与氟维司群联用时，卡匹色替的推荐剂量为400mg，口服，每日两次（间隔约12小时），可与或不与食物同服，每周持续给药4天，随后停药3天。持续接受卡匹色替治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。卡匹色替应整片吞服。吞服前请勿咀嚼、压碎或掰断。请勿服用出现任何破损、裂纹或不完整的药片。如果患者在计划服药时间的4小时内漏服一剂药物，指导患者补服漏服剂量。如果患者漏服的时间超出计划服药时间的4小时以上，则指导患者跳过此次服药，并在常规计划服药时间服用下一剂药物。如果患者在服药后发生呕吐，指导患者不要补服额外剂量，并在常规计划服药时间服用下一剂药物。有关氟维司群的推荐给药信息请参见氟维司群说明书。对于绝经前和围绝经期女性，根据现行临床诊疗标准给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性患者，考虑根据现行临床诊疗标准给予LHRH激动剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡匹色替片/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)为乳腺癌患者带来了新的转机

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