艾代拉里斯是一种高选择性PI3Kδ口服抑制剂,通过特异性抑制PI3Kδ亚型,阻断B细胞受体(BCR)下游信号通路(PI3K/AKT/mTOR),抑制恶性B细胞的增殖、趋化和黏附,诱导肿瘤细胞凋亡。PI3K是一类激酶,分为四个亚型:α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中,特别是B细胞,而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用,参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。PI3Kδ在B细胞恶性肿瘤中高表达,是肿瘤细胞存活的关键靶点。
艾代拉里斯的主要作用是通过抑制PI3Kδ酶的活性来干预异常B细胞的生长和分裂。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等病理条件下,B细胞异常增殖,艾代拉里斯的PI3Kδ抑制作用可以抑制这种异常增殖。PI3Kδ抑制不仅直接影响B细胞的增殖,还干扰了PI3K信号传导途径。PI3K信号通路在细胞中调节许多重要的生物学过程,包括细胞存活、增殖、运动和代谢等。通过阻断这一途径,艾代拉里斯可以对多个生物学过程产生影响,有助于减缓或阻止癌症细胞的生长,从而提供了治疗效果。2014年7月,艾代拉里斯获得美国药监局FDA批准,正式上市成为临床使用的药物。随后也逐渐在其他国家获得批准并上市。
艾代拉里斯可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤,FL)。对于这几类疾病,艾代拉里斯是治疗效果较好的药品之一,临床上常将艾代拉里斯用于联合治疗方案的药品。大部分接受这种联合治疗方案的患者,其病情一般都可以得到抑制。艾代拉里斯为口服片剂给药,有100mg、150mg两种规格。对于不同适应症,其用法稍有不同。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)艾代拉里斯适用于与利妥昔单抗联合用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL艾代拉里斯适用于至少接受过两次全身治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。滤泡性非霍奇金淋巴瘤(FL)艾代拉里斯适用于至少接受过两次全身治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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