阿培利司(Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。其上市为携带PIK3CA突变、既往内分泌治疗进展的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者提供了针对该靶点的治疗方案，标志着精准治疗的重要进展。阿培利司与氟维司群联合，适用于治疗绝经后女性和男性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变、局部晚期或转移性乳腺癌患者，且患者在接受内分泌单药治疗后出现疾病进展。

　　药物相互作用

　　应避免合用：强效CYP3A4诱导剂：如利福平、阿帕他胺、卡马西平、恩扎卢胺、米托坦、苯妥英、圣约翰草。可显著降低阿培利司血药浓度，可能降低疗效，应避免合用。

　　需谨慎合用：BCRP抑制剂：如艾曲波帕、拉帕替尼、泮托拉唑。可能增加阿培利司的系统暴露量，合用时应谨慎并监测毒性。CYP2C9底物：如华法林。阿培利司是CYP2C9的弱抑制剂，可能轻度增加其底物的暴露量。OAT3、肠道BCRP和P-gp的敏感底物：阿培利司可能抑制这些转运蛋白，从而增加其治疗窗窄的底物的系统暴露量，合用时需谨慎。

　　其他相互作用：抑酸剂：在餐后立即服药的情况下，可合用质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂和抗酸剂，对阿培利司的药代动力学无显著影响。CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19、CYP2B6底物：与阿培利司合用无具有临床意义的药代动力学相互作用。激素避孕药：未进行临床药物相互作用研究。

　　注意事项

　　使用阿培利司前和治疗期间，患者应注意以下事项，并告知医生：

       超敏反应：可能发生严重的超敏反应（包括过敏性反应、过敏性休克和血管性水肿），表现为呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速等症状。发生严重超敏反应时应永久停用阿培利司，且不得重新引入。应立即开始适当治疗。

　　严重皮肤反应：已有严重皮肤反应报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征、多形性红斑以及上市后报告的伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹。有严重皮肤反应病史的患者不应开始治疗。应告知患者相关症状（如发热、流感样症状、黏膜病变或进行性皮疹等前驱症状）。如出现迹象，应中断Piqray直至查明原因，建议咨询皮肤科医生。如确诊，应永久停用。

　　高血糖：可能发生严重高血糖，有时伴有高血糖高渗非酮症综合征或酮症酸中毒，上市后报告了致死性酮症酸中毒病例。糖尿病、糖尿病前期、筛查时BMI≥30或年龄≥75岁的患者发生率更高。治疗开始后高血糖可能迅速发生，建议在最初4周（尤其是前2周）频繁自我监测空腹血糖。所有患者开始治疗前应检测空腹血糖和糖化血红蛋白，并优化血糖水平。开始治疗后，应在第1、2、4、6、8周及之后每月监测空腹血糖。对于糖尿病、糖尿病前期、BMI≥30或年龄≥75岁的患者，建议在治疗前2周每日监测空腹血糖。糖化血红蛋白应在治疗4周后及之后每3个月监测。应告知患者高血糖症状（如口渴、多尿、多食伴体重减轻）。需根据高血糖严重程度进行剂量调整。

　　肺炎：临床研究中已有报告，包括严重肺炎/急性间质性肺病。应告知患者及时报告任何新发或恶化的呼吸道症状。如出现此类症状或疑似肺炎，应立即中断阿培利司并评估。确诊为非感染性肺炎的患者应永久停用阿培利司。

　　腹泻或结肠炎：需监测腹泻和其他结肠炎症状（如腹痛、黏液便或血便）。严重腹泻及其临床后果（如脱水、急性肾损伤）已有报告。约60%患者发生腹泻，3级发生率为7.4%。需根据严重程度调整剂量。患者应在发生腹泻时开始止泻治疗、增加口服液体并通知医生。

　　下颌骨坏死：当阿培利司与双膦酸盐或RANK配体抑制剂（如地舒单抗）同时或序贯使用时需谨慎。对于既往或当前因双膦酸盐/地舒单抗治疗导致下颌骨坏死持续存在的患者，不应开始阿培利司治疗。应告知患者及时报告任何新发或加重的口腔症状（如牙齿松动、疼痛肿胀、口腔溃疡不愈或溢液）。发生下颌骨坏死时应开始标准医疗管理。

　　有症状的内脏疾病：本品在有症状的内脏疾病患者中的疗效和安全性尚未研究。

　　钠含量：本品每片薄膜衣片钠含量低于1mmol(23mg)，基本上“无钠”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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