FLT3全称为FMS样酪氨酸激酶3,又叫CD135。在体内,当FLT3配体与FLT3受体结合后,会导致FLT3受体二聚化或自磷酸化,信号向下游传导,抑制肿瘤细胞凋亡,并刺激肿瘤细胞增殖和分化。因此,FLT3突变在急性髓系白血病中预示着疾病缓解期短、容易复发。而急性髓系白血病一旦复发,患者的生存期会变的非常短。米哚妥林是吲哚并咔唑和星形孢菌素的直接衍生物,属于多激酶抑制剂,可以靶向细胞中多种蛋白质,阻断几种促进细胞生长的酶,从而发挥抗肿瘤作用。在急性髓系白血病中,米哚妥林除了靶向FLT3突变,还可以作用于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C、VEGFR-2、c-KIT和PDGFRα/β受体等,这些突变都与急性髓系白血病相关。此外,在侵袭性SM中,米哚妥林可靶向一种称为KIT D816V的蛋白。在靶向FLT3抗原时,米哚妥林能够与FLT3配体竞争性结合FLT3受体,从而阻断FLT3信号通路,加快肿瘤的凋亡,并促进癌细胞分化,发挥疗效。
米哚妥林的主要作用机制是抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞的增殖。FLT3基因突变是急性髓系白血病(AML)中最常见的基因改变之一,约30%的AML患者携带FLT3基因突变,这与AML的发生、发展及不良预后密切相关。米哚妥林能够抑制FLT3受体的活性,阻断其信号传导,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,米哚妥林还能诱导细胞凋亡,对具有突变型FLT3、野生型FLT3及表达突变型FLT3受体的AML原始细胞均具有细胞凋亡作用。米哚妥林的主要作用机制是抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞的增殖。FLT3基因突变是急性髓系白血病(AML)中最常见的基因改变之一,约30%的AML患者携带FLT3基因突变,这与AML的发生、发展及不良预后密切相关。米哚妥林能够抑制FLT3受体的活性,阻断其信号传导,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,米哚妥林还能诱导细胞凋亡,对具有突变型FLT3、野生型FLT3及表达突变型FLT3受体的AML原始细胞均具有细胞凋亡作用。
米哚妥林的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、肌肉痛、便秘、口腔炎、皮疹等。在使用米哚妥林时,患者需要定期进行血液检查和其他必要的检查,以监测药物的效果和副作用。此外,患者在使用米哚妥林期间应避免与某些药物同时使用,如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂,以免影响药物的疗效或增加副作用的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt/midostaurin)用于治疗急性髓系白血病的安全疗效
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