波齐替尼是一种口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，其被设计用于治疗携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变或人类表皮生长因子受体2 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些突变类型在传统上对一代和二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂不敏感，治疗选择有限，而波齐替尼则能通过其特殊的分子结构，有效抑制由这些特定突变所驱动的异常信号通路。其作用机制在于与表皮生长因子受体或人类表皮生长因子受体的激酶结构域共价结合，不可逆地阻断其磷酸化及下游促生存和增殖信号的传导，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。

　　波奇替尼（Poziotinib）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。波奇替尼（Poziotinib）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼（Poziotinib）与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼（Poziotinib）与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼（Poziotinib）显示出优良的抗肿瘤活性。

　　波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用波奇替盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。波奇替尼（Poziotinib）的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%），没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，2名患者因为不良反应永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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