替沃扎尼（Tivozanib）是一种激酶抑制剂，适用于接受过两种或两种以上系统治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，体外细胞激酶分析表明，在临床相关浓度下，替沃扎尼抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，并抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFRβ。在小鼠和大鼠的肿瘤异种移植模型中，替沃扎尼抑制各种肿瘤细胞(包括人肾细胞癌)的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。

　　替沃扎尼Tivozanib是一种口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对晚期肾细胞癌(RCC)有效。TIVO-3试验对复发/难治性(R/R)RCC进行了长期探索性分析，其中包括接受过免疫肿瘤学(IO)治疗的患者(26%)。接受过2或3种系统性治疗（≥1种VEGFR TKI）且病情进展的R/R晚期RCC患者随机接受1.5 mg tivozanib QD或400 mg sorafenib BID治疗，根据IMDC风险和既往治疗进行分层。评估了安全性、研究者评估的长期无进展生存期(LT-PFS)和连续总生存期(OS)。替沃扎尼(n=175)的平均治疗时间为11.0个月，索拉非尼(n=175)的平均治疗时间为6.3个月。替沃扎尼(46%)发生的≥3级治疗相关不良事件少于索拉非尼(55%)。在各个年龄/既往IO亚组中，替沃扎尼的剂量调整率低于索拉非尼；既往IO治疗不影响两组的剂量减少或停药。替沃扎尼组的里程碑式LT-PFS率更高（3年：12.3%vs 2.4%；4年：7.6%vs 0%）。经过22.8个月的平均随访，OS HR为0.89（95%CI，0.70-1.14）；当以12个月的里程碑式PFS为条件时，替沃扎尼比索拉非尼显示出显著的OS改善（HR,0.45;95%CI,0.22-0.91;双侧P=.0221）。

　　对于12个月时存活且无进展的R/R晚期RCC患者，替沃扎尼显示出一致的安全性和长期生存优势。这些LT-PFS和条件OS的事后探索性分析支持Tivozanib与索拉非尼相比，在这种晚期RCC人群中具有临床意义的改善。复发/难治性(R/R)晚期肾细胞癌(RCC)患者需要能够提供临床益处的耐受性治疗。在这项TIVO-3试验的事后分析中，评估了替沃扎尼与索拉非尼在R/R晚期RCC中的长期安全性和生存率，这些患者在接受过2-3种包括VEGFR TKI在内的全身治疗后病情出现进展，其中相当一部分(26%)患者曾接受过免疫肿瘤学治疗和VEGFR TKI的顺序或联合治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 替沃扎尼 https://www.kangbixing.com/drug/tiwozhani/