FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）是一种由造血干细胞表达的受体酪氨酸激酶，在细胞的生长、分化和存活中起重要作用。FLT3内部串联重复（ITD）突变是AML中最常见的驱动基因突变之一，约30%的AML患者携带FLT3-ITD突变，这类患者通常预后较差，复发风险高。奎扎替尼是一种口服、高选择性的二代FLT3抑制剂。与一代FLT3抑制剂（如米哚妥林）相比，奎扎替尼具有更高的选择性和更强的抑制活性——它在纳摩尔浓度下即可有效抑制FLT3-ITD突变体的激酶活性，且对野生型FLT3的选择性更高，理论上具有更好的安全性。奎扎替尼的独特优势在于覆盖AML治疗的全过程：诱导缓解阶段与标准化疗联合使用、巩固治疗阶段继续联合、以及巩固化疗后的单药维持治疗。这是目前唯一获批覆盖三个阶段的FLT3抑制剂。

　　FLT3抑制剂代际对比：一代FLT3抑制剂（米哚妥林/Midostaurin）：多靶点抑制剂（FLT3/PKC/KIT等），选择性较低，需与化疗联合，获批用于新诊断FLT3突变AML。二代FLT3抑制剂（奎扎替尼/Quizartinib）：高选择性FLT3抑制剂，主要针对FLT3-ITD突变，抑制活性更强。获批覆盖诱导+巩固+维持全程治疗。二代FLT3抑制剂（吉瑞替尼/Gilteritinib）：高选择性FLT3抑制剂，同时靶向FLT3-ITD和FLT3-TKD突变，主要用于复发/难治性AML。奎扎替尼的全球获批主要基于一项关键的III期临床试验——QuANTUM-First（NCT02668653）。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心III期研究，评估奎扎替尼联合标准诱导和巩固化疗，随后奎扎替尼单药维持治疗在新诊断FLT3-ITD阳性AML患者中的疗效和安全性。

　　急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的急性白血病类型，其特征是髓系细胞出现恶性克隆性增殖且伴随分化能力减弱。AML进展迅速，若不及时治疗，患者往往在数周至数月内死亡。新诊断AML患者的常规治疗方案是强化诱导和巩固化疗，符合条件的患者可进行造血干细胞移植。FLT3-ITD突变是AML最重要的预后标志物之一，携带该突变的患者复发率高、总生存期短，传统化疗效果有限。FLT3抑制剂的问世彻底改变了这一格局。中国AML患者基数较大（每年新发约8万例），其中约30%为FLT3-ITD阳性。此前中国已进口米哚妥林（一代）和吉瑞替尼（二代/复发难治），但缺少覆盖"全程治疗"的FLT3抑制剂。奎扎替尼填补了这一空白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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