在晚期尿路上皮癌患者中,部分人会出现一种特定的基因突变,这种突变会让细胞内的生长信号持续活化,促使肿瘤不断增殖并向膀胱以外的部位扩展。传统化疗虽可短期缩小病灶,但对携带该突变的患者效果常不理想,且易出现复发。厄达替尼是一种口服的、强效的、选择性成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂,用于治疗携带有FGFR2或FGFR3基因融合或突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。FGFR通路的异常激活在尿路上皮癌的发生发展中起着关键作用。厄达替尼通过抑制FGFR的磷酸化,阻断了下游的MAPK和PI3K等信号通路,从而抑制肿瘤生长。
厄达替尼的适应症明确指向具有特定基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。具体而言,它适用于治疗携带有成纤维细胞生长因子受体基因易感改变的成人患者,这些患者在先前的含铂化疗期间或之后出现疾病进展,包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。在尿路上皮癌患者中,大约有20%存在成纤维细胞生长因子受体的基因改变,这使得博珂成为这部分患者的重要治疗选择。一项关键性临床试验的结果支持了其疗效,在87名既往接受过至少一线化疗(其中大多数接受过含铂化疗)且携带成纤维细胞生长因子受体改变的晚期尿路上皮癌患者中,经博珂治疗后的客观缓解率达到40%,其中完全缓解率为3%。这表明,对于经过化疗后进展的特定患者,博珂能带来显著的肿瘤缓解。
厄达替尼口服后吸收迅速,一般在1-2小时内达到血药浓度峰值,食物对其吸收影响较小,可随餐或空腹服用。药物主要在肝脏代谢,通过尿液和粪便排泄,半衰期约为11小时,每日一次口服给药即可维持稳定的血药浓度,无需频繁调整剂量,患者依从性较高。特殊人群中,轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量;严重肝肾功能不全患者慎用,目前尚无明确的用药数据,需在医生指导下根据病情调整剂量。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 厄达替尼 https://www.kangbixing.com/drug/edatini/


添加康必行顾问,想问就问












