HR阳性乳腺癌患者在芳香化酶抑制剂或CDK4/6抑制剂治疗后，细胞内的AKT信号通路过度激活，会导致肿瘤细胞产生耐药性。过去，这类患者下一步治疗方案很有限，往往只能去做化疗。直到卡匹色替的问世，改变了这一局面。卡匹色替是选择性AKT激酶抑制剂，它能直接阻断AKT激酶的活性，关闭肿瘤细胞的生长与耐药通道，让内分泌药物重新恢复抑瘤功效。这就给了HR阳性乳腺癌患者新的选择。

　　卡匹色替是一种高选择性口服AKT抑制剂，可同时抑制AKT1、AKT2、AKT3三种激酶亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。卡匹色替片是一种用于成年患者的癌症药物，用于治疗局部晚期或转移性的乳腺癌，适用于激素治疗后癌症复发或恶化的情况。该药用于癌细胞表面存在特定激素受体(即ER阳性)且不具有大量另一种称为HER2的受体(即HER2阴性)的患者。癌细胞还必须已被证实存在一个或多个PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变。卡匹色替片与氟维司群(一种抗雌激素药物)联合使用。若卡匹色替片用于绝经前或围绝经期女性，则应同时与促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂(一种降低血液中雌激素和孕激素水平的药物)联合给药。

　　在一项涉及708名局部晚期或转移性ER阳性、HER2阴性乳腺癌成年患者的主要研究中，卡匹色替片联合氟维司群被证实能够延缓乳腺癌的生长和扩散。这些患者在接受芳香化酶抑制剂(一种降低雌激素水平的药物)治疗后出现疾病复发或恶化。患者接受卡匹色替片或安慰剂联合氟维司群治疗，主要疗效指标为患者疾病未恶化情况下的生存时间。近半数患者的癌细胞存在一个或多个PIK3CA、AKT1或PTEN突变。研究显示，在携带PIK3CA、AKT1或PTEN突变的患者组中，接受卡匹色替片联合氟维司群治疗的患者中位无疾病恶化生存期显著高出接受安慰剂联合氟维司群治疗的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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