在急性髓系白血病的靶向治疗领域，FLT3基因突变是重要的预后因素，吉瑞替尼作为高选择性FLT3抑制剂，为复发难治性患者提供了新的治疗选择。FLT3内部串联重复突变见于约25%的急性髓系白血病患者，这种突变导致受体酪氨酸激酶组成性激活，促进白血病细胞增殖和存活。吉瑞替尼通过可逆性结合FLT3受体的ATP结合域，抑制其自磷酸化，从而阻断下游信号通路的异常传导。与第一代FLT3抑制剂相比，吉瑞替尼对FLT3具有更高的选择性，对FLT3内部串联重复和酪氨酸激酶结构域突变均有效，这种广谱抑制活性使其对多种FLT3突变类型都显示出抗白血病活性。

　　吉瑞替尼适用于治疗既往接受过治疗的FLT3突变复发或难治性急性髓系白血病成人患者。推荐起始剂量为120毫克每日一次口服，对于轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但重度肝功能损害患者应避免使用。治疗应持续直至疾病进展、进行造血干细胞移植或出现不可耐受的毒性。治疗期间需要定期进行骨髓穿刺和微小残留病变检测，以评估治疗效果。如果获得完全缓解后考虑进行造血干细胞移植，吉瑞替尼可作为移植前的桥接治疗。功能药效的关键数据改写了FLT3突变AML结局：ADMIRAL关键临床试验显示，吉瑞替尼单药治疗复发FLT3突变AML，客观缓解率（ORR）达34%，中位总生存期（OS）9.3个月——对比标准化疗（ORR 15%、OS 5.6个月）提升近1倍。更重要的是，37%患者达到微小残留病（MRD）阴性，意味着体内癌细胞几乎被清除，复发风险大幅降低。

　　对FLT3突变AML患者而言，吉瑞替尼是“致癌信号的精准阻滞剂”——它让曾经“无药可救”的复发患者，通过靶向治疗重获缓解希望，推动AML从“高强度化疗”向“精准靶向”转型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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