艾代拉里斯是一种口服的选择性磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂,其作用机制在于高选择性地抑制主要在造血细胞中表达的磷脂酰肌醇3激酶δ亚型,从而阻断B细胞受体信号通路和肿瘤微环境中的生存信号,诱导恶性B细胞的凋亡,并可能影响肿瘤微环境中的支持性细胞。该药物与利妥昔单抗联合,用于治疗至少接受过两次前期全身治疗的复发性慢性淋巴细胞白血病;作为单药,用于治疗至少接受过两次前期全身治疗的滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。推荐剂量为每日两次口服150毫克。
艾代拉里斯是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂,其作用原理是对PI3Kδ酶的选择性抑制。PI3K是一类激酶,分为四个亚型:α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中,特别是B细胞,而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用,参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。艾代拉里斯的主要作用是通过抑制PI3Kδ酶的活性来干预异常B细胞的生长和分裂。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等病理条件下,B细胞异常增殖,艾代拉里斯的PI3Kδ抑制作用可以抑制这种异常增殖。PI3Kδ抑制不仅直接影响B细胞的增殖,还干扰了PI3K信号传导途径。PI3K信号通路在细胞中调节许多重要的生物学过程,包括细胞存活、增殖、运动和代谢等。通过阻断这一途径,艾代拉里斯可以对多个生物学过程产生影响,有助于减缓或阻止癌症细胞的生长,从而提供了治疗效果。
艾代拉里斯作为首个获批的磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂,在惰性B细胞淋巴瘤的治疗史上仍具有重要地位。它不仅验证了磷脂酰肌醇3激酶δ作为有效治疗靶点的价值,推动了后续更安全同类药物的研发,也为当时缺乏有效治疗选择的复发难治患者提供了一个重要的、作用机制不同的靶向治疗选项。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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