卡马替尼（Capmatinib）是一款口服、高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2020年5月，它获得美国FDA加速批准上市，成为一款专门针对MET外显子14跳跃突变（METex14）的靶向治疗药物。在中国，卡马替尼（中文商品名“妥瑞达”）于2024年6月首次获批上市。2025年9月，国家药品监督管理局（NMPA）进一步批准了其全线适应症，覆盖未经治疗和经治的METex14跳跃突变非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　MET基因负责编码一种叫做c-MET受体酪氨酸激酶的蛋白质，这种蛋白质在正常细胞中调控细胞生长、分裂和迁移。然而，当MET基因发生外显子14跳跃突变（METex14 skipping）时，c-MET受体就会持续处于“开启”状态，不断向癌细胞发送“增殖”和“转移”的信号，导致肿瘤疯狂生长。METex14突变在非小细胞肺癌中占比约0.9%-3%，每年中国新发患者约8000-10000人。这类患者的预后通常较差，传统化疗的中位总生存期仅6.7个月。更令人担忧的是，这类患者脑转移发生率高达约36%。卡马替尼的作用机制可以用一个形象的比喻来理解：正常细胞：MET受体像一个有“开关”的门，信号来了才打开。METex14突变癌细胞：这个“开关”坏了，门一直敞开着，癌细胞不断接收“生长”信号。卡马替尼：像一个精准的“门锁”，特异性地结合并抑制异常的c-MET受体，阻断癌细胞生长信号的传递，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与转移。卡马替尼的选择性极高，主要针对MET靶点，对正常细胞的影响相对较小。研究显示，其抑瘤效果比同类药物克唑替尼强约30倍。

　　卡马替尼攻克了传统放化疗疗效差、脑转移难治、高龄患者不耐受的临床痛点，以超高靶向选择性、优异脑部穿透性、安全可控的副作用、扎实权威的临床数据，改写了MET突变肺癌患者的治疗结局，填补了国内专项治疗空白。无论是初治一线患者，还是耐药后经治患者，卡马替尼均能带来显著生存获益，是目前该靶点无可替代的核心治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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