恩西地平（enasidenib，Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,于2017年8月1日由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，临床表现多为贫血、出血、感染和发热、脏器浸润、代谢异常等。多数病例病情急重，对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML，预后凶险，复发率很高，5年生存率极低，目前尚无有效疗法（仅少数患者适合接受骨髓移植）。

　　【恩西地平临床数据】

　　在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中，研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明，Idhifa为这类患者群体带来完全缓解（CR）和部分血液学改善的完全缓解率（CRh）为23%，中位数的缓解持续时间为8.2个月。Chemicalbook动物实验表明，恩西地平Enasidenib能有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平；恢复突变体IDH2抑制的巨核红分化，逆转突变体IDH2在突变干中对DNA甲基化的影响；可显著降低2-HG水平，抑制程度为90.6%。结合试验结果，恩西地平Enasidenib可以提高缓解率，延长缓解持续时间，实现部分血液学缓解，改善患者病情，减轻患者痛苦，对患者病情有积极作用。

　　【恩西地平用药剂量和服用方法】

　　恩西地平的推荐开始剂量为100 mg，口服，每天1次，有或无食物，直至疾病进展或不可接受毒性。对于无疾病进展或不可接受毒性的患者，治疗的最小时间为6个月，以允许对临床反应进行评估。在使用恩西地平时，需要注意的是，不要分裂或压碎恩西地平片。每天约在相同的时间口服恩西地平。如果一剂恩西地平在正常的时间表被呕吐，缺失，或不能在寻常的时间服用，应尽可能在相同的天马上给予剂量，并在下一天返回正常的时间表。

　　【恩西地平副作用】

　　1、最常见的不良反应（≥20％）为恶心，呕吐，腹泻，胆红素升高和食欲下降。77.1％的患者报告有严重不良反应。最常见的严重不良反应（≥2％）为白细胞增多（10％），腹泻（6％），恶心（5％），呕吐（3％），食欲减少（3％），肿瘤溶解综合征（5％），分化综合征（8％）。以严重为特征的分化综合征事件包括发热，肾衰竭急性，缺氧，呼吸衰竭和多器官衰竭。

　　2、警告：恩西地平Idhifa(Enasidenib)的使用过程中需注意分化综合征的风险（发热、呼吸困难和多个器官功能障碍等），如果未经治疗，可能会是致命的不良反应。若身体出现不适症状，建议及时前往医院进行就诊，谨遵医嘱治疗，切忌私下自行诊治，避免延误最佳治疗时机。药物应在医师指导下使用，避免自行用药。

　　【恩西地平警告和注意事项】

　　怀孕或哺乳的妇女不应服用恩西地平，因为恩西地平可能会伤害发育中的胎儿或新生婴儿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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