作为乳腺癌中最常被激活的通路之一，PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种生理调节过程中占据核心地位。针对该通路中的关键分子——PI3K、AKT和mTOR进行靶向治疗药物的开发，已成为当前乳腺癌治疗领域的重要发展方向。伊那利塞（Itovebi）是一种口服磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α亚型抑制剂，属于PI3K抑制剂类药物，其活性成分为伊那利塞。本品由罗氏（RocheRegistrationGmbH）研发，并于2025年7月18日在欧盟获得首次上市许可。伊那利塞的上市为携带PIK3CA突变的特定类型晚期乳腺癌患者提供了新的靶向治疗选择。其创新之处在于具有“抑制+降解”的双重作用机制，不仅能抑制突变PI3Kα的活性，还能促进其降解，为难治性HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，特别是对内分泌治疗耐药的患者，提供了重要的联合治疗方案。

　　伊那利塞的作用机制具有创新性。不同于既往非选择性PI3K抑制剂，伊那利塞通过“抑制+降解”双重机制，既可选择性抑制PI3Kα激酶活性，又可诱导突变型PI3Kα蛋白降解，实现对PIK3CA突变信号通路的更全面阻断。基于该机制，伊那利塞成为中国HR+乳腺癌治疗领域首个获得中美两国“突破性疗法认定”的药物。伊那利塞的关键III期注册研究INAVO120结果两次发表于《新英格兰医学杂志》。研究纳入PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，随机接受伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群治疗，或安慰剂联合哌柏西利和氟维司群治疗。

　　结果显示，伊那利塞组的中位PFS为17.2个月，对照组为7.3个月，疾病进展或死亡风险降低58%。总生存期（OS）数据亦显示显著获益，伊那利塞组中位OS达34.0个月，较对照组（27.0个月）延长7个月。客观缓解率（ORR）方面，伊那利塞组为62.7%，对照组为28.0%。亚组分析显示，伴内脏转移或肝转移患者获益更为显著。药品说明书显示，伊那利塞无黑框警告。临床研究中，不良事件多为1–2级，整体耐受性良好。因不良事件导致停药的比例为6.8%，未观察到新的安全性信号。针对PI3K抑制剂类效应相关的高血糖、皮疹、口腔炎等不良事件，临床可通过监测、对症治疗和剂量调整进行有效管理。高血糖作为关注度较高的不良事件，3–4级发生率为6.8%，多数为可逆性，可通过血糖监测和降糖药物干预得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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