MET基因异常激活、外显子14跳跃突变,是晚期非小细胞肺癌独立的致癌驱动因素,可造成MET受体持续活化,持续释放肿瘤增殖信号,驱动肿瘤增殖、侵袭和远处转移。传统化疗、免疫治疗无法精准作用于该突变通路,有效率偏低,患者预后显著差于EGFR、ALK等常见突变亚型,属于肺癌精准治疗中的难治靶点。在专属靶向药物问世前,这类患者后线治疗选择有限,病情进展快,长期生存难以保障。特泊替尼具备高专一靶向特性,可强效、选择性抑制MET激酶活性,精准阻断MET外显子14跳跃突变介导的异常信号通路,有效抑制肿瘤增殖与转移、从源头阻滞疾病进展,还能逆转放免治疗产生的多重耐药,解决MET突变肺癌的核心临床痛点。相较于广谱多靶点药物,其靶向性更强、抑瘤效果更优、脱靶毒性更低,高度适配MET外显子14跳跃突变患者的治疗需求。
多项全球多中心Ⅱ期VISION临床研究证实,特泊替尼单药治疗MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌疗效突出,客观缓解率优异,中位缓解持续时间超20个月,无进展生存期与总生存期显著优于传统方案。无论患者为初治或经治、是否合并脑转移,均能获得稳定生存获益、疾病控制率可观。针对高龄、体能状态差、无法耐受化疗的患者,该药是高效低毒的优选方案,大幅改善了MET突变难治肺癌患者的整体预后。VISION(NCT02864992)是一项正在进行的关键性Ⅱ期、多中心、多队列、单臂、非随机、开放标签研究,评估特泊替尼单药治疗152例中位年龄73岁、患有携带MET外显子14(METex14)跳跃改变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。患者接受特泊替尼450mg每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效结局指标是根据RECIST第1.1版、由盲法独立审查委员会(BIRC)评估的总缓解率(ORR)。另一个疗效结局指标是BIRC评估的缓解持续时间(DOR)。有症状的中枢神经系统转移、具有临床意义的未控制心脏病,或曾接受任何MET或肝细胞生长因子(HGF)抑制剂治疗的患者不符合研究条件。VISION研究主要分析的数据此前已在线发表在《新英格兰医学杂志》上。
从传统治疗束手无策到精准靶向长效控瘤,特泊替尼实现了MET突变晚期肺癌治疗的跨越式突破,大幅提升患者肿瘤缓解率、显著延长长期生存期、有效改善生活质量,成为晚期难治性肺癌精准治疗的核心基石药物,为无数高危、难治、耐药肺癌患者筑牢了坚实的生存防线。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拓得康/特泊替尼(Tepmetko)通过精准抑制MET外显子14跳跃突变驱动肺癌
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