治疗HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗方案有限。因为来那替尼单药治疗HER2阳性乳腺癌脑转移活性较低。于是研究人员开展了一项来那替尼和卡培他滨对HER2阳性乳腺癌和脑转移患者的II期临床试验。HER2阳性脑转移的患者口服来那替尼240mg，每日一次，联合卡培他滨750mg / m^2，每天两次，持续14天，然后停药7天。入组的患者分为未接受过拉帕替尼治疗（3A组）、和接受过拉帕替尼治疗（3B组）。主要终点是每个单独队列的中枢神经系统客观反应率(ORR)，要求中枢神经系统病变体积的总和减少50%或更多，同时不发生非目标病灶、新病灶、增多的糖皮质激素、进展性神经体征/症状、或非中枢神经系统疾病进展。
结果显示，共入组49例患者，其中37例未接受过拉帕替尼治疗（3A组）、12例接受过拉帕替尼治疗（3B组）。3A组的中枢神经系统综合客观缓解率为49% (95% CI, 32% - 66%)，3B组的CNS ORR为33%(95% CI, 10% - 65%)。3A组和3B组的中位无进展生存期分别为5.5个月和3.1个月；中位生存期分别为为13.3个月和15.1个月。发生率最高的3级毒性反应为腹泻（(3A和3B组为29%)）。
来那替尼联合卡培他滨对HER2阳性乳腺癌脑转移有效，进一步证实化疗可以增强HER2靶向治疗在大脑中的功效。研究人员之后需要减少腹泻的发生率，以增强耐受性。
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