EGFR抑制剂主要通过阻断EGFR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖转移，促进其凋亡。经过十多年的研究与发展，目前市场上的EGFR抑制剂已发展到了第三代，一代有吉非替尼、特罗凯和埃克替尼，二代有阿法替尼，三代有奥希替尼（Osimertinib）。三代EGFR抑制剂主要针对T790M耐药突变的患者。
T790M基因突变为使用EGFR TKI后出现耐药的主要突变类型（约占50%），而因T790M 结构域空间狭小，常规药物结合困难，故一、二代EGFR TKI治疗均无效。奥希替尼由阿斯利康研发，是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI，主要通过更小的结合区从而结合空间狭小的T790M突变结构域，达到治疗效果。
凭借在T790M耐药突变的差异化竞争优势与突出的临床疗效，奥希替尼在各代TKI 的竞争中崭露头角，销售增速迅猛。上市3年后，2017 年全球销售额已高达9.6 亿美元，而在中国获批上市仅9个月，2017年国内销售额也已突破5亿人民币，据分析师推测2020年全球销售额达到20亿美元。
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