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索拉非尼分子靶向治疗在RAIR-DTC中有哪些作用?

时间:2019-05-08 14:14 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  分子靶向治疗在碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)中有哪些作用?分子靶向药物为 RAIR-DTC 患者带来了一些希望,这类靶向药物主要是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),其作用机制主要有两个方面:一是抑制血管生成从而抑制肿瘤生长;二是抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡。目前的靶向药物主要有阿西替尼、卡博替尼、乐伐替尼、帕唑替尼、索拉菲尼、舒尼替尼和凡德他尼等。

分子靶向治疗

  分子靶向药物通过分子靶向药物对 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的抑制,扭转摄碘蛋白表达,从而提高碘摄取。钠碘转运蛋白(NIS)在 DTC 细胞表面表达是131I 治疗 DTC 的分子生物学基础。司美替尼作为 MEK 的抑制剂可以扭转 NIS 蛋白的表达。临床试验表明,司美替尼可以帮助患者扭转131I 的摄取。

  抑制血管生成和肿瘤增殖。可同时产生多靶点作用的索拉非尼和乐伐替尼,目前已获得美国 FDA 的批准用于分化型甲状腺癌患者。索拉非尼的临床Ⅲ期试验结果表明,与安慰剂组相比,中位无疾病进展生存(PFS)延长 5 个月,中位 OS 较安慰剂组延长 3.4 个月。乐伐替尼Ⅲ期临床试验证实中位 PFS 较安慰剂组延长 14.5 个月,总体缓解率为 64.8%,其中 2 例患者达到完全缓解。

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(责任编辑:康必行-小喆)
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