尽管我们说甲磺酸伊马替尼片是一个“神药”，但不是所有的疾病都适用。首先用药前必须清楚，国产和进口伊马替尼国家批准的适应证不尽相同。针对说明书里没有的适应证，必须由医生结合国内外最新诊疗指南和患者既往疾病治疗特点综合考虑，须患者知情同意后方可使用。值得注意的是，对于慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病，如果患者基因检测提示费城染色体Ph和BCR-ABL融合基因是阴性的，则不适合使用伊马替尼。
尽管抗肿瘤靶向药物给部分患者的疾病治疗带来了希望，但临床部分病人用药期间会出现明显的毒副反应，甚至无法耐受。合理使用伊马替尼，正确认识和密切监测常见的不良反应，将有助于减少毒副反应对自身的损害。严格遵照医嘱合理使用伊马替尼，避免发生不合理用药相关毒副反应。伊马替尼半衰期长，常规每日只服用1次，建议低脂餐后服用，并用大量水送服，以减少胃肠道刺激作用。服药剂量应由医生根据不同疾病以及疾病不同阶段综合制定，切记不可随意增减。当每日服药剂量超过600mg，则应分开2次早晚服用。
对于老年人来说，如果有明显的左心室射血分数（LVEF）减少，以及充血性心力衰竭的症状，应注意密切监测LVEF和观察有无明显的心衰症状。临床中应特别注意，儿童患者可能出现无法识别的水肿。轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。严重心衰患者临床应用伊马替尼的经验有限，应谨慎使用。伊马替尼通过肝脏代谢，与多种药物存在相互作用，联合使用可能导致疗效下降或毒副作用增加。及时告知医生正在服用的其它药物，如伊曲康唑、克拉霉素、利福平、卡马西平、地塞米松、圣约翰草制剂、华法林、美托洛尔、对乙酰氨基酚等。
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