硼替佐米(Bortezomib), 作为以蛋白酶体为靶标的首创药物, 也是第一个问世的含有机硼酸的小分子化合物, 硼酸特异性地与蛋白酶体的重要残基发生共价键结合, 是硼替佐米高选择性的结构基础。硼替佐米由千年制药(Millennium)开发，商品名VELCADE®，于2003年5月13日获FDA批准。硼替佐米的合成可以通过吡嗪酸和L-苯丙氨酸反应得到中间体(2), 再和含硼基保护基的甲基丁烷硼酸盐(3)反应得到中间体(4), 最后用异丁基硼酸反应脱去硼基保护基得到目标产物硼替佐米。
多发性骨髓瘤（MM）仍是一类不可治愈的血液恶性肿瘤，大部分患者最终都会 复发，其治疗仍然面临很大挑战。值得欣喜的是，新药的不断涌现使得 MM 疗效得到不断的提升，以静脉给药的一代 PI「硼替佐米」（bortezomib）为代表的新药在 MM 领域中显著延长了患者生存。目前MM 已经进入慢病管理模式。在不同治疗阶段采取最优的持续治疗模式，将对改善 MM 患者的生存期及生活质量非常重要。
硼替佐米(Bortezomib)为皮下给药，可以单药治疗MM，也可以联合美法仑和泼尼松治疗初诊的或不适合大剂量化疗和骨髓抑制剂的MM。除了多发性骨髓瘤，硼替佐米还可用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤，不过此类患者在接受硼替佐米治疗前至少接受过一种治疗。这里，患者要注意的是，硼替佐米会引发周围神经病变，所以对于治疗迁就存在神经病变的患者，使用硼替佐米后情况可能更糟。
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