结直肠癌是一种常见的消化道恶性肿瘤，也是我国第三高发的恶性肿瘤。尽管国内已经获批治疗结直肠癌的多靶点抑制剂瑞戈非尼，已被证实能够显著改善转移性结直肠癌患者的整体存活率，但临床上患者仍常因为毒性反应而不得不停药。一种名为乐伐替尼的多靶点TKI有着与瑞戈非尼相似的靶点和不同的药代动力学，其在肝癌、甲状腺癌和肾癌治疗中，均表现出了显著的疗效，那乐伐替尼能否改善瑞戈非尼毒性过强的现状呢？
一项评价乐伐替尼在标准化疗耐药后的转移性结直肠癌患者中疗效和耐受性的II期临床试验中，从2016年10月至2018年7月入组了30例标准化疗后疾病进展的转移性结直肠癌患者，其中14例接受过3线治疗，16例接受过4线或以上治疗。患者每日一次口服24mg乐伐替尼，直至疾病进展或毒性不可耐受。30例患者中，2例（6.7%）患者实现PR（部分缓解），19例（63.3%）患者实现SD（病情稳定），DCR（疾病控制率）达到70%。中位 PFS （无进展生存期）为3.6个月。
研究中，乐伐替尼的不良反应：最常见的 ≥ 3 级的不良事件是高血压（53%）、血清谷草转氨酶升高（13%）、血小板减少（10 ％）和厌食（7%），未发生新的安全相关事件。研究结论：在标准化疗后疾病进展的转移性结直肠癌患者中，乐伐替尼显示了有潜力的抗肿瘤活性与可接受的毒性。乐伐替尼又名仑伐替尼、乐卫玛，是日本卫材公司研发的一种靶向药。2015年2月首次经美国FDA批准上市。
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