ALK抑制剂在晚期NSCLC患者中具有明显的抗肿瘤活性。1%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者发生ROS1基因（编码ROS1原癌基因受体酪氨酸激酶）的重排，后者则是致癌的主要因素。ROS1的整个酪氨酸激酶结构域与12个伴侣蛋白之一融合，从而实现组成性激活。克唑替尼是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，在临床前和早期Ⅰ期试验确认为具有抗ROS1突变NSCLC的活性。
研究者在企业资助下开展了一项Ⅰ期临床试验，涉及50例转移性ROS1突变的NSCLC患者，受试者用克唑替尼治疗（250 mg，每天两次）。ROS1重排通过分离荧光原位杂交法来鉴定。
研究结果如下。1、客观缓解率（主要终点）为72%；3例完全缓解，33例部分缓解，9例病情稳定。2、首次出现缓解的中位时间为7.9周；缓解的持续时间中位数为17.6个月。3、中位无进展生存期为19.2个月。4、1年总生存率为85%。5、出现3例克唑替尼原发性耐药。6、融合ROS1的伴侣蛋白质的分子分析与临床反应没有相关性。7、没有观察到克唑替尼的新的安全信号；一名患者由于出现恶心症状而中止克唑替尼治疗。
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