随着奥希替尼面市时间增加,目前关于奥希替尼的相关治疗效果的案例越来越多。本文主要阐述有关奥希替尼用药的一些说明。
1、药品特色。三代EGFR TKI,专门针对最常见导致一代靶向药耐药的耐药突变EGFR T790M,客观反应率达60%,使肺癌有望成为“慢病”。2、适应症。非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFR TKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。
3、作用机制。奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)。
4、常见副作用。腹泻,皮疹,皮肤干燥,恶心,眼病,食欲减退,便秘等;严重的副作用如肺炎、肺栓塞等。
5、给药方法。每天一次,空腹或饭后服用。
6、参考用法。转移性非小细胞肺癌(有EGFR T790M 突变的):口服, 80 mg,每天一次,直至疾病进展或不可接受的副作用。 两个多中心的单臂试验,参与患者皆为EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌,在现有的治疗方法下疾病继续进展(包括一代靶向药耐药)。使用奥希替尼后,客观反应率分别为57%和61%(肿瘤完全或部分缩小)。
7、禁忌。对活性成分或任何辅料过敏。本品不得与圣约翰草一起服用(见[药物相互作用])。
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