由拜耳医疗保健事业群与Onyx制药公司共同研发的Sorafenib，为第一个口服的多激脢抑制剂(multi-kinase inhibitor)，作用目标为癌细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及结合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。临床前模式显示，sorafenib作用的两种激脢会影响肿瘤细胞增生及血管生成，而此两种行为为肿瘤生长时所不可或缺。这些激脢包括 RAF激脢、血管内皮生长因子结合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子结合器贝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。
除了第三期试验的数据，还有另外两个关于病人合并使用sorafenib和干扰素 (IFN, 常见的RCC治疗药物)的效果评估的研究正在进行。其中一项研究也评估此结合在转移性黑色素瘤上的治疗效果。另外关于乳房、前列腺、卵巢与头颈部的报告也将在会议中呈现。
Sorafenib的研究至今已于超过20种肿瘤及3,000病人进行，此药目前正进行肝细胞癌(HCC, 或称肝癌)以及转移性黑色素瘤的第三期临床试验, 而非小细胞肺癌的第二期临床试验数据将在今年底发表。
七、索拉非尼药理作用。
索拉非尼是一种新颖的二芳基尿素,化学名4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)--酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺,临床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸盐。索拉非尼是由拜耳公司和ONYX公司共同研制的口服多激酶抑制剂,具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用。索拉非尼采取“多靶点”方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。它一方面可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤细胞增生;另一方面,通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤血管生成。
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