瑞格非尼最初于2012年获批，药物名是Regorafenib，类别是小分子抑制剂，靶点VEGFR。

　　

　　一、适应症。Stivarga 是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶、 奥沙利铂和伊立替康化疗方案 (抗 VEGF 疗法)以及如果是 KRAS 野生型 (抗 EGFR 疗法)的转移结肠直肠癌 (CRC)患者的治疗。 Stivarga 还可以用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、 不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
　　
　　二、剂量和药物管理。推荐剂量：28 天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服 160毫克 Regorafenib。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天的同一时间服药， 用药前用低脂餐（热量少于 60 卡路里， 脂肪少于 30%）。不要再同一天服用两剂 Stivarga。剂量调整：出现以下情况， 中断用药： 出现 2级的手足皮肤反应， 且反复发作，即使减少用药量也无法在 7 天内缓解。 若出现3 级的手足皮肤反应，至少停药7天；出现症状的2级高血压；3级或4级副反应。将剂量减少到120 毫克：2 级的手足皮肤反应首次复发； 3 级或 4 级副反应缓解后；3 级天冬氨酸转氨酶（ AST）/丙氨酸转氨酶 (ALT) 升高， 且用药获益大于潜在风险。将剂量减少到 80 毫克：120毫克剂量时， 2 级的手足皮肤反应复发；120毫克时，3级或4级副反应恢复后；永久停药：无法耐受80 毫克剂量；AST或 ALT 超过 20 倍的正常上限值；AST或ALT超过3倍的正常上限值， 伴随着胆红素超过2倍的正常上限值；剂量减少到120毫克后，AST或ALT超过5倍的正常上限值；任何4级不良反应。
　　
　　三、禁忌症。无。
　　
　　四、药物过量。临床上 Stivarga 的最高剂量是每天 220 毫克。 在疑似药物过量的事件中，中断用药， 提供支持性治疗措施， 密切观察患者直到症状消失。
　　
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