本文主要介绍瑞格非尼在治疗结肠直肠癌(CRC)时的不良反应、药物作用以及注意事项。
一、不良反应。最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。二、警告和注意事项。1)、出血:对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。2)、皮肤学毒性:中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。3)、高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga。4)、心脏缺血和梗死: 拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。5)、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止Stivarga。6)、胃肠道穿孔或瘘管:终止Stivarga。7)、伤口愈合并发症:术前停止 Stivarga。在伤口裂开患者中终止。8)、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。
三、药物相互作用。1)、强CYP3A4 诱导剂对Regorafenib 的影响:强CYP3A4诱导剂与 160毫克的Stivarga联用降低了Regorafenib的平均药物曝光量,增加了活性代谢物M-5的平均药物曝光量,从而导致了活性代谢物M-2平均药物曝光量没有改变。尽量避免Stivarga与强力CYP3A4诱导剂的联用。2)、强CYP3A4抑制剂Regorafenib的影响:强CYP3A4抑制剂与160 毫克的Stivarga联用增加了Regorafenib的平均药物曝光量,减少了活性代谢物M-2以及M-5的平均药物曝光量。尽量避免Stivarga与强力CYP3A4抑制剂的联用。
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