【通用名】 曲美替尼Mekinist

　　【英文名】 Mekinist Tablets（Trametinib Dimethyl Sulfoxide）

　　【中文名】 曲美替尼片

　　【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

　　【适应证和用途】 

　　MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

　　【型号与规格】片：2 mg

　　【用法与用量】

　　（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 

　　（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

　　【注意事项】

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。

　　（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。  

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。

　　（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

　　（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 

　　（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害.忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　【不良反应及禁忌】

　　（1）最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。

　　（2）为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　【禁忌】有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

　　【孕妇用药】哺乳母亲：终止药物和哺乳。可能致胎儿危害,忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　【儿童用药】对儿童尚未确定安全性和有效性。

　　【药品相互作用】

　　（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

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