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来那替尼治疗乳腺癌跟其他方案相比优势是什么?

时间:2020-02-07 15:58 来源:康必行 作者:康必行海外就医

  目前,HER2乳腺癌治疗方案包括:

  1.一线治疗以赫赛汀为主

  2.二线治疗方案,帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼

  3.三线治疗方案,以来那替尼为主。

  来那替尼是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止 HER1,HER2 和 HER4 信号通路转导,达到抗肿瘤目的,可谓是目前靶向治疗乳腺癌中靶点最多的靶向药了。那么,来那替尼治疗乳腺癌跟其他方案相比优势是什么?

来那替尼

  1. 来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。

  不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效,来那替尼是小分子药物,可以进入细胞,再加上靶点多,可用于HER1/HER2/HER4三个靶点,这是逆转耐药的主要原因。

  2.存在HER2点突变时,可以使用来那替尼。

  意味着,即使是激素阳性乳腺癌患者,如果出现转移的病灶,比如肝转移有HER2点突变,且突变点在细胞内,使用来那替尼可以取得很好的疗效。

  人体的任何器官都可能发生HER2的点突变。

  HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白胞外结构域(309-310位氨基酸)和酪氨酸激酶结构域(755-781位氨基酸),注意数字编号。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

  上述突变均对来那替尼敏感,同时大部分突变对拉帕替尼敏感,但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药。

  如果患者基因检测发现有L755S和del755–759突变,那么最好选择来那替尼,因为这个突变刚好在细胞内,不能选择赫赛汀这样的大分子药物,而来那替尼这种小分子药物可以进入细胞发挥作用。这就是所谓的精准医疗。

  从上面可以看出,来那替尼的优势为乳腺癌治疗提供了良好的后线保障。

  更多药品详情请访问 来那替尼 https://www.kangbixing.com



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(责任编辑:康必行海外就医)
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