瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)是VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂，是第一个证实的对生存有益的酪氨酸激酶抑制剂，可特异性与多个酪氨酸激酶靶点发生作用，从而抑制VEGFR活性，达到阻止肿瘤新生血管生成及抗肿瘤的目的。目前瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、局部晚期无法手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）和肝癌。
一项III期研究CONCUR研究针对瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。
相比于安慰剂组，瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞格非尼Regorafenib的显著疗效，美国FDA批准瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。
在近期一项国内开展的针对兖州转移性结直肠癌患者的研究中，瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)同样显示出了良好的临床获益。对于标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者，瑞戈非尼对照安慰剂组发现：患者生存期提高2个半月，死亡风险降低45%;无进展生存期延长1个半月;疾病空置率51.5%vs7.4%。以往没有接受过靶向治疗的患者使用效果更佳。
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