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布吉他滨(Brigatinib)简介及临床数据

时间:2020-02-23 09:59 来源:未知 作者:康必行海外医疗

  布吉他滨Brigatinib作为一款ALK的强效抑制剂,在2017年4月28日,美国FDA加速批准上市,用于治疗用于恶唑烷治疗后的进展Creutinib不能耐受ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌。布吉他滨Brigatinib能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长,在体外与体内试验中,brigatinib都彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国 FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

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  临床疗效:布吉他滨一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,临床研究证明,布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(又名卡布宁奥希替尼)耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的非小细胞肺细胞是否有效的问题,研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性,并发现ALK抑制剂布吉他滨(brigatinib)显示出这样的活性。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布吉他滨对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。 布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。
  
  它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
  
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(责任编辑:康必行海外医疗)
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