药代动力学：伊马替尼药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25~1000毫克。本品剂量在25~1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。吸收：胶囊剂的平均绝对生物利用度为98％，口服一次本品后血浆AUC的变异系数波动在40~60％之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11％，tmax延后），AUC略减少（7.4％）。分布：约95％与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9l /千克体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
特殊病人群的药代动力学：给予同样的剂量(400毫克/天),GIST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST病人的人群药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化(白蛋白、WBC和胆红素)在统计学上有显着性影响。低白蛋白水平降低清除(CL/f)，正如较高的WBC水平。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。
儿童用药：儿童和青少年260毫克/m2和340毫克/m2的使用剂量会产生同样的药物暴露，分别相当于成人的400毫克和600毫克。以340毫克/m2/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC(0-24)比揭示出有1.7倍的药物蓄积。
肝肾功能衰竭：对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
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