艾乐替尼又叫阿来替尼,英文名:alectinib,在NSCLC一线治疗方面,以绝对优势显霸主地位,艾乐替尼/阿来替尼(alectinib)有望成为一线治疗新标准。与EGFR不同,ALK突变在不同种族中发生特点类似,这潜在意味着国外的临床试验结果对我们的人群的指导意义很大。
ALK药物的研发道路:起初克唑替尼披荆斩棘,PK掉化疗,从后线跃居ALK阳性患者的一线治疗,随后几年二代药物色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼分别上市用于克唑替尼耐药后的二线治疗。
目前ALK融合阳性NSCLC患者一线治疗上已有两个药物获批:克唑替尼及色瑞替尼。基于PROFILE1014及1029、ASCEND4试验结果,相比化疗,都有长足的优势。有效率ORR都能维持在70%以上,PFS方面克唑替尼11.1个月,色瑞替尼能达到16.6个月。然而,更让业界有所期待的是第三个已展露一线趋势的明星药物艾乐替尼,相较克唑及色瑞,将ALK阳性患者的长期生存带到新的高度。从机理上讲,三个药各有特色,在ALK靶点上,艾乐替尼杀伤肿瘤能力更强,IC50值最小,也奠定了临床试验结果。除此,三药各有自己擅长覆盖的其他靶点。如艾乐替尼对RET也有一定的抑制作用。克唑替尼对ROS1也有很强的抑制效应。
重点来了,艾乐替尼在ALK一线的试验结果。首先是来自日本的一个II期试验J-ALEX,直接头对头比较艾乐替尼与克唑替尼的临床疗效。结果显示,相较克唑(PFS 10.2),艾乐替尼PFS达到25.9个月,整整延长了15.7个月。
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