来那替尼预防HER2乳腺癌复发无可替代！乳腺癌是我国乃至世界女性第一大癌症高发类型，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的一种。其中，20%～30%是HER2阳性乳腺癌。曲妥珠单抗（赫赛汀）对此类人群的标准治疗已经深入人心，但是HER2阳性另一靶向药来那替尼获批用于赫赛汀用药后病情稳定患者的维持治疗，恐怕很少人知道。

　　

　　下面我们来看看来那替尼到底能为HER2阳性乳腺癌带来哪些获益?2017年7月17日，来那替尼（neratinib，Nerlynx）通过FDA批准用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗，以进一步降低癌症复发的风险。
　　
　　认识来那替尼，来那替尼（neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。
　　
　　根据来那替尼的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。
　　
　　来那替尼获益人群，即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。
　　
　　至今，来那替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀,Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。
　　
　　研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。
　　
　　用药注意事项，在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。
　　
　　用法与用量，推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。在首次接受来那替尼治疗前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。
　　
　　特殊人群的使用，哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。
　　
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