地诺单抗(XGEVA)与RANKL结合，RANKL是对破骨细胞的形成、功能和生存极为重要的跨膜蛋白或可溶性蛋白，破骨细胞负责骨重吸收，调节骨骼中的钙释放。RANKL可刺激增强破骨细胞活性，这个过程是实体瘤骨转移的骨骼病理学过程。相似地，骨巨细胞肿瘤含有表达RANKL的骨基质细胞和表达RANK受体的类破骨细胞，通过RANK受体信号可引起骨溶解和肿瘤生长。
针对实体瘤骨转移，地诺单抗(XGEVA)的安全性和有效性数据来自于三个全球随机、双盲对照试验，研究20050136 （NCT00321464）、研究20050244 （NCT00330759） 以及研究20050103（NCT00321620）。
在这三个试验中，患者随机分配至地诺单抗组（120mg每次，每4周1次）或唑来磷酸组（4mg每次，每4周1次）。肌酐清除率小于30mL/min的患者被排除在外。三个试验结果表明，与唑来磷酸相比，地诺单抗有效延缓了首次骨相关事件的发生时间。
地诺单抗(XGEVA)常用剂量为 120 mg，皮下注射（上臂、上大腿或腹部），每 4 周 1 次。需要治疗或预防低钙血症时应补充钙剂和维生素 D。
最常见的不良反应（每例患者发生率大于或等于 25%）为疲劳/虚弱、低磷酸盐血症和恶心。地诺单抗能显著降低血液中的钙含量，并且有相关死亡事件的报道。因此，在使用地诺单抗之前治疗低钙血症，在医嘱下服用钙和维生素D。如果感到痉挛、抽搐、抽筋、肌肉僵硬、手指、脚趾或口腔周围麻木或刺痛，立即告诉医生。
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