乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。每年新发10例患者就有1例被确诊为晚期,而且在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中也有30%~40%会发展为晚期乳腺癌。公众对晚期乳腺癌认知不足,有61%的公众对晚期乳腺癌不了解,甚至有48%~76%的公众错误地认为晚期乳腺癌可以被治愈。陈晓旭、姚贝娜、阿桑等明星均因罹患乳腺癌而年纪轻轻遗憾离世。
晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%。我国的乳腺癌预防相较于欧美国家处于较低水平,乳腺癌患者早期发现率相对较低,很多患者就诊时肿块偏大,适合保乳术治疗的比例相对较低。另外,欧美国家更重视乳腺癌相关的基因检测,例如好莱坞女星安吉丽娜朱莉就因为基因检测发现有乳腺癌易感基因而切除乳房。乳腺癌的早诊早治意义重大,若在乳腺癌的早期发现,患者的五年生存率可达90%以上,II期和III期乳腺癌患者10年生存率也能达到70%。
细胞外的雌激素与激素受体结合,传导信号到细胞内部,进一步到达细胞核内,可引起核内蛋白质CDK4和CDK6的过度活跃,这两个过度活跃蛋白质释放的信号促进了癌细胞的生长和分裂。帕博西尼正是在细胞核内抑制CDK4/CDK6。激素疗法在细胞核外起作用,阻止或减少激素受体和激素(雌激素)的作用。
帕博西尼是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度表达。对于过度表达的肿瘤该药治疗效果好:帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。并且不良反应发生率低:帕博西尼是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。
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