EGFR突变是非小细胞肺癌中的常见突变，大概50％以上的患者都会产生EGFR突变。而针对非小细胞肺癌EGFR突变的治疗，靶向治疗已成为一线主导治疗方式了。目前一线治疗非小细胞肺癌的靶向药物，常见的有易瑞沙，特罗凯，凯美纳。而且目前靶向治疗制度已逐渐完善，相关临床研究表明，针对一线EGFR-TKI治疗失败疾病进展，且EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC患者的治疗，奥希替尼/奥西替尼的临床效果比铂类-培美曲塞传统化疗效果更优。临床发现奥希替尼/奥西替尼疾病进展风险降低了70％，安全性数据与既往临床试验保持一致，为此类患者建立了新的医疗标准。
奥希替尼/奥西替尼在只针对非小细胞肺癌脑转患者是，可使针对药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
现在很多研究证明，使用靶向药以后，肺癌脑转移患者的有效率达到82％，生存期可延长至9~13个月。奥希替尼/奥西替尼治疗肺癌脑转移效果显著！目前，服用奥希替尼/奥西替尼是治疗肺癌脑转移的一个主要方案。
在AURA系列研究中，入组已经接受过一代EGFR TKI治疗进展后T790M阳性并伴有脑转移的晚期NSCLC。患者接受奥希替尼/奥西替尼80mg qd治疗直至进展，中位PFSo（成熟度60％，23/38）为8.4个月（95％ CI，5.8~11.0），中位PFSe和PFSi分别为10.2和10.9个月。总体人群的ORR为42.4％，颅外和颅内ORR分别位39.4％和71.9％。
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